16.1.1.5. Липосомы

Липосомы представляют собой наноразмерные частицы (от 25 до нескольких сот нанометров) из фосфолипидов и холестеролов, вследствие чего их иногда называют «жировыми пузырьками». Обычно они содержат двухслойные липидные структуры, в которых легко могут быть инкапсулированы лекарственные препараты, что делает липосомы очень удобным материалом для создания объектов, обеспечивающих направленную доставку лекарств в организме. В зависимости от состава, размеров и способов получения липосомы могут принимать очень разные формы, что также представляет ценность для описываемых нами методик. Например, насыщенные фосфолипиды с длинными гиброфобными молекулярными цепочками обычно образуют жесткие и плотные двухслойные структуры, в то время как слоистые структуры из ненасыщенных фосфатидил-холиновых липидов являются рыхлыми и неустойчивыми. Такие различия, естественно, могут и должны учитываться при создании разных форм лекарственных препаратов.

Возможности липосом в качестве носителей при направленной доставке активно и очень успешно изучались в последние годы, в результате чего некоторые препараты на их основе уже выпускаются коммерчески, а другие – проходят клинические испытания. В качестве показательного примера стоит упомянуть препарат AmBisome, представляющий собой амфотерицин В на липидном носителе, что обеспечивает необходимый механизм его доставки и распределения в организме. Препарат производится фирмами Fujisawa Healthcare Inc. и Gilead Science и является эффективным средством лечения ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих тяжелыми формами менингита. В 2003 году объем продаж AmBisome составил около 200 миллионов долларов (рост объема на 7 % по сравнению с предыдущим годом). Другим известным лекарством этого типа является препарат Doxil, разрешение на выпуск которого фирма Alza получила еще в 1999 году. Он применяется при лечении рака яичника и пока остается единственным липосомным цитотоксическим веществом, разрешенным к применению при лечении некоторых форм рака. В 2000 году объем продаж препарата Doxil составил 80 миллионов долларов.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.