16.1.1.3. Полимерные наночастицы (дисперсия или инкапсуляция лекарственных препаратов в полимерных структурах)

16.1.1.3. Полимерные наночастицы (дисперсия или инкапсуляция лекарственных препаратов в полимерных структурах)

Этот класс фармакологических объектов основан на использовании коллоидных частиц из твердых полимеров, имеющих размеры от 50 до нескольких сотен нанометров. В зависимости от методов изготовления такие частицы могут быть разделены на два основных типа, получивших названия наносфер и нанокапсул соответственно. К первому типу относятся так называемые наносферы (матричные системы, в которых препарат распределяется достаточно однородно), ко второму – нанокапсулы, или «резурвуары», в которых препарат содержится в ядре частицы и окружен полимерными мембранами. Деление является достаточно простым и понятным, а выбор типа носителя определяется свойствами самого препарата. В качестве материала таких частиц обычно выбирается какой-либо из так называемых биоразрушаемых (биодеструктируемых) полимеров. На рис. 16.3 приведен типичный образец наносфер, изготовленных из сложного поли(орто) эфира, что позволяет даже регулировать «выделение» содержащихся в них препаратов изменением показателя pH среды. Полимерные наночастицы второго типа (нанокапсулы) применяются в тех случаях, когда требуется предотвратить разрушение переносимого частицей препарата ферментами или химическим воздействием организма. Естественно, этот тип частиц создает большие преимущества при доставке химически неустойчивых веществ и лекарственных препаратов (например, белков или нуклеиновых кислот)[104].

Рис. 16.3. Изображение нано– и микросфер из сложного поли(орто)эфира, полученное на сканирующем электронном микроскопе. Указанный на рисунке масштаб соответствует 5 нм. Перепечатывается с разрешения авторов из статьи Chun Wang, Qing Ge, David Ting, David Nguyen, Hui-Rong Shen, Jianzhu Chen, Herman N. Eisen, Jorge Heller, Robert Langer and David Puthman «Molecularly engineered poly(orthoester) microspheres for enhanced delivery of DNA vaccines», Nature Materials 3 (2004): 190—196

Наночастицы описываемого типа давно испытывались для доставки препаратов самого разного типа (небольшие молекулы, белки, нуклеиновые кислоты) и при разных способах введения в организм (ингаляция, глотание, инъекция) и во многих случаях наглядно продемонстрировали свою эффективность. Например, в экспериментах доктора Эдит Матиович (университет Брауна) было показано, что с помощью полимерных наночастиц из смеси ангидридов (фумаровой и себациновой кислот) можно перорально вводить в организм инсулин, что представляет большой практический и теоретический интерес[105].